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替普瑞酮
參數	數值
概述	替普瑞酮，別名施維舒，為萜烯的衍生物，是一種新型的胃勃膜保護藥。 本藥可促進胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成與分泌，提高胃粘液中的重碳酸鹽。由于本藥可以改善氫化可的松誘發(fā)潰瘍中胃粘膜增生區(qū)細胞增生能力的降低，維持粘膜增生細胞區(qū)的平衡，故可促進胃粘膜損傷的治愈。主要用于治療急、慢性胃炎及胃潰瘍, 其對活動性炎癥的治療、潰瘍愈合質量的提高以及潰瘍復發(fā)率的降低等作用尤為顯著。像現在市面上的施維舒膠囊其主要成分就是替普瑞酮，每粒施維舒膠囊含50mg替普瑞酮。目前日本衛(wèi)材公司對本品的研究及制備處于國際領先水平。
藥理作用	1.促進高分子糖蛋白及磷脂的生物合成：本品可促進胃黏膜微粒體中糖脂質中間體的生物合成，加速胃黏膜及胃黏液層中主要的黏膜修復因子即高分子糖蛋白的合成，提高黏液中的磷脂質濃度，從而提高黏膜的防御功能。 2.促進內源性前列腺素的合成：本品可通過改變磷脂的流動性而激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加快，從而促進內源性前列腺素的合成。 3.胃黏膜保護作用：通過促進胃黏液的分泌，維持黏液和疏水層的正常結構和功能，促進黏膜上皮細胞的復制能力，從而減輕胃黏膜的受損，并可保護已受損胃黏膜及潰瘍組織，同時又通過增加前列腺素合成的間接保護作用，發(fā)揮對黏膜的全面保護作用。本品與H2受體阻滯藥合用可促進胃潰瘍的愈合。
合成路線	以香葉醇(1)和乙酸香葉酯（4）為原料, 化合物（1）經溴化和亞磺?；磻铣上闳~基砜（3）化合物（4）經甲基取代烯丙位氧化、還原和溴化反應合成中間體（6）, 化合物（3）和（6）在堿作用下偶聯生成產物（7）, 化合物（7）在鋰胺溶液中脫除砜基生成香葉基香葉醇（8）, 化合物（8）再經溴化、烷基化和脫羧反應合成全反式替普瑞酮（10）。 圖1為替普瑞酮的合成路線 其中：a.PBr3,吡啶,乙醚；b.PhSO2Na,DMF； c.(1)SeO2,t-BuOOH,CH2Cl2 (2)MeOH, NaBH4； d.PBr3,吡啶,乙醚； e.t-BuOK, V四氫呋喃∶VDMF =9∶1； f.鋰-乙胺,乙醚； g.PBr3,吡啶,乙醚； h.(1)NaOEt, 乙酰乙酸乙酯, EtOH (2)10%NaOH
藥代動力學	口服吸收較好，給藥后5小時內血藥濃度達峰值，并在10小時后再次達到最大值，呈雙相性即血藥濃度出現雙峰現象。本品在組織中分布濃度高于血藥濃度，在潰瘍部位的平均濃度較周圍組織約高10倍。少部分在肝臟中代謝，84.8%以原形藥排出。27.7%在3日內經呼吸道排泌清除，22.7%于4日內經腎臟排泄，29.3%隨糞便排泄。 有關替普瑞酮的概述、藥理作用、合成路線、不良反應等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-01-24）
用法與用量	通常，成人每日3粒膠囊。分3次飯后30分鐘內口服。可根據年齡、癥狀酌情增減。通常， 成人一次50mg，一日2次，于餐前0.5h服用。
不良反應	1.消化道反應：偶可出現便秘、腹脹、腹瀉、口渴、惡心、腹痛等。ALT、AST值偶爾出現輕度上升。 2.精神、神經系統(tǒng)反應：偶可出現頭痛等癥狀。 3.皮膚表現：偶有發(fā)疹，全身瘙癢感，應停止用藥。其他偶有血膽固醇值上升，臉發(fā)紅，發(fā)燒感癥狀。孕婦、小兒慎用。
注意事項	1.妊娠婦女慎用。 2.如出現皮疹、全身瘙癢感，應立即停止用藥。 3 小兒用藥的安全性尚未確定。
化學性質	黃色液體
別名	替普瑞酮雜質;6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九碳四烯-2-酮;戊四烯酮;替普瑞酮;替普瑞酮(異構體混合物);替普瑞酮[(5E,9E,13E)- 和(5Z,9E,13E)異構體混和物]
英文別名	All trans-Teprenone;6,10,14,18-Tetramethyl-5,9,13,17-nonadecatetraen-2-one, mixture of (5E,9E,13E) and (5Z,9E,13E) isomers;6,10,14,18-tetramethyl-5,9,13,17-nonadecatetraen-2-one;UNII-S8S8451A4O;Teprenone, >=98%;Teprenone (trans,trans);TEPRENONE;13,17-nonadecatetraen-2-one,6,10,14,18-tetramethyl-9

替普瑞酮
參數	數值
沸點	bp0.01 155-160°
密度	d420.5 0.9081
折射率	nD20 1.4947
儲存條件	?20°C
溶解度	DMSO: >5mg/mL
形態(tài)	liquid
顏色	clear
Merck	14,9228
CAS 數據庫	6809-52-5(CAS DataBase Reference)

替普瑞酮
參數	數值
WGK Germany	3
RTECS號	RA5391300

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