睿誠(chéng)康 藥用級(jí)水溶性淀粉25kg/袋 片劑輔料

可溶性淀粉(solublestarch)，是淀粉經(jīng)過(guò)氧化劑、酸、甘油、酶或其他方法處理而成的淀粉衍生物。用玉米、紅薯、土豆的淀粉都可制成可溶性淀粉，但以紅薯淀粉制得的可溶性淀粉質(zhì)量最好。可溶性淀粉為白色或類(lèi)白色粉末，無(wú)臭無(wú)味，不溶于冷水、乙醇和乙醚。在沸水中可溶解為透明溶液，冷卻后不結(jié)冰，1%溶液為透明的乳狀液體?？扇苄缘矸蹮o(wú)還原物質(zhì)，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。

可溶性淀粉在片劑、膠囊劑等劑型的生產(chǎn)中有廣泛的應(yīng)用?？扇苄缘矸郾群€(wěn)定，吸附力強(qiáng)，在制備膠囊劑時(shí)，加入可溶性淀粉可以改善藥物的流動(dòng)性?？扇苄缘矸圩鳛橘x形劑用于顆粒劑的制備，可以克服糊精黏度大、不易制粒的缺陷，工藝簡(jiǎn)化，且制備的顆粒劑口感較好，常用于無(wú)糖顆粒的制備。

中文名：可溶性淀粉

外文名：solublestarch

別    名：可溶淀粉

化學(xué)式：(C6H10O5)n

CAS登錄號(hào)：9005-84-9

EINECS登錄號(hào)：232-686-4

外    觀：白色或類(lèi)白色粉末，無(wú)臭無(wú)味

睿誠(chéng)康 藥用級(jí)水溶性淀粉25kg/袋 片劑輔料

藥用輔料即除主藥外處方中一切附加劑均稱(chēng)為輔料。按其作用分成四大類(lèi)：填充劑或稀釋劑、黏合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。

除了上述四大輔料以外，片劑中還加入一些著色劑、矯味劑等輔料以改善口味和外觀，但無(wú)論加入何種輔料，都應(yīng)符合藥用的要求，都不能與主藥發(fā)生反應(yīng)，也不應(yīng)妨礙主藥的溶出和吸收。

一、填充劑或稀釋劑

1.填充劑的作用：增加片劑的重量或體積，有利于成型和分劑量。

①淀粉：比較常用的是玉米淀粉，它的性質(zhì)非常穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起作用，價(jià)格也比較便宜，吸濕性小、外觀色澤好，在實(shí)際生產(chǎn)中，常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用，這是因?yàn)榈矸鄣目蓧盒暂^差，若單獨(dú)使用，會(huì)使壓出的藥片過(guò)于松散。

②糖粉：糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后面成的白色粉末，其優(yōu)點(diǎn)在于黏合力強(qiáng)，可用來(lái)增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀，其缺點(diǎn)在于吸濕性較強(qiáng)，長(zhǎng)期貯存，會(huì)使片劑的硬度過(guò)大，崩解或溶出困難，除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨(dú)使用，常與糊精、淀粉配合使用。

③糊精：是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱(chēng)，其化學(xué)式為(C6H1005)?xH20，其水溶物約為80%，在冷水中溶解較慢，較易溶于熱水，不溶于乙醇。習(xí)慣上亦稱(chēng)其為為高糊(高黏度糊精)，即具有較強(qiáng)的黏結(jié)性，使用不當(dāng)會(huì)使片面出現(xiàn)麻點(diǎn)、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩;同理，在含量測(cè)定時(shí)如果不充分粉碎提取，將會(huì)影響測(cè)定結(jié)果的準(zhǔn)確性和重現(xiàn)性，所以，很少單獨(dú)大量使用糊精作為填充劑，常與糖粉、淀粉配合使用。

④乳糖：足一種優(yōu)良的片劑填充劑，由牛乳清中提取制得，在國(guó)外應(yīng)用非常廣泛，但因價(jià)格較貴，在國(guó)內(nèi)應(yīng)用的不多。常用含有一分子水的結(jié)晶乳糖(即n一含水乳糖)，無(wú)吸濕性，可壓性好，性質(zhì)穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起化學(xué)反應(yīng)，壓成的藥片光潔美觀;由噴霧干燥法制得的乳糖為非結(jié)晶乳糖，其流動(dòng)性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。

⑤可壓性淀粉：亦稱(chēng)為預(yù)膠化淀粉，是新型的藥用輔料，國(guó)產(chǎn)可壓性淀粉是部分預(yù)膠化的產(chǎn)品(全預(yù)膠化淀粉又稱(chēng)為d-淀粉)。本品是多功能輔料，可作填充劑，具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤(rùn)滑性和干黏合性，并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時(shí)，硬脂酸鎂的用量不可超過(guò)0.5%，以免產(chǎn)生軟化效應(yīng)。

⑥微晶纖維素(MCC)：微晶纖維素是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。另外，片劑中含20%微晶纖維素時(shí)崩解較好。

⑦無(wú)機(jī)鹽類(lèi)：主要是一些無(wú)機(jī)鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得，又稱(chēng)為沉降碳酸鈣)等。其中硫酸鈣較為常用，其性質(zhì)穩(wěn)定，無(wú)嗅無(wú)味，微溶于水，與多種藥物均可配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好，對(duì)藥物也無(wú)吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應(yīng)注意硫酸鈣對(duì)某些主藥(四環(huán)素類(lèi)藥物)的吸收有干擾，此時(shí)不宜使用。

⑧甘露醇：呈顆?；蚍勰睿诳谥腥芙鈺r(shí)吸熱，因而有涼爽感，同時(shí)兼具一定的甜味，在口中無(wú)砂礫感，因此較適于制備咀嚼片，但價(jià)格稍貴，常與蔗糖配合使用。

二、黏合劑和潤(rùn)濕劑

某些藥物粉末本身具有黏性，只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來(lái)，這時(shí)所加入的液體就稱(chēng)為潤(rùn)濕劑;

某些藥物粉末本身不具有黏性或黏性較小，需要加入淀粉漿等黏性物質(zhì)，才能使其黏合起來(lái)，這時(shí)所加入的黏性物質(zhì)就稱(chēng)為黏合劑。

因?yàn)樗鼈兯鸬闹饕饔脤?shí)際上都是使藥物粉末結(jié)合起來(lái)，所以也可以將潤(rùn)濕劑和黏合劑總稱(chēng)為結(jié)合劑。

①蒸餾水：蒸餾水是一種潤(rùn)濕劑。應(yīng)用時(shí)，由于物料往往對(duì)水的吸收較快，因此較易發(fā)生潤(rùn)濕不均勻的現(xiàn)象，最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替，以克服上述不足。

②乙醇：乙醇也是一種潤(rùn)濕劑?？捎糜谟鏊子诜纸獾乃幬?，也可用于遇水黏性太大的藥物。隨著乙醇濃度的增大，濕潤(rùn)后所產(chǎn)生的黏性降低，因此，醇的濃度要視原輔料的性質(zhì)而定，一般為30%～70%。中藥浸膏片常用乙醇做潤(rùn)濕劑，但應(yīng)注意迅速操作，以免乙醇揮發(fā)而產(chǎn)生強(qiáng)黏性的團(tuán)塊。

③淀粉漿：淀粉漿是片劑中最常用的黏合劑，常用8%～15%的濃度，并以10%淀粉漿最為常用;若物料可壓性較差，可再適當(dāng)提高淀粉漿的濃度到20%;反之，則也可適當(dāng)降低淀粉漿的濃度，如氫氧化鋁片即用5%淀粉漿作黏合劑。淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法，都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。所謂糊化(ge1atimzat1on)是指淀粉受熱后形成均勻糊狀物的現(xiàn)象(玉米淀粉完全糊化的溫度是77℃)。糊化后，淀粉的黏度急劇增大，從而可以作為片劑的黏合劑使用。

④羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)：CMC-Na是纖維素的羧甲基醚化物，溶于水時(shí)，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到內(nèi)部而成為透明的溶液，但需要的時(shí)間較長(zhǎng)，最好在初步膨化和溶脹后加熱至60℃～70℃，可大大加快其溶解過(guò)程。用作黏合劑的濃度一般為1%～2%，其黏性較強(qiáng)，常用于可壓性較差的藥物，但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過(guò)大或崩解超限。

⑤羥丙基纖維素(HPC)：HPC是纖維素的羥丙基醚化物，含羥丙基53.4%～77.5%(其羥丙基含量為7%～19%的低取代物稱(chēng)為低取代羥丙基纖維素，即1～HPC，見(jiàn)崩解劑)，其性狀為白色粉末，易溶于冷水，加熱至50℃發(fā)生膠化或溶脹現(xiàn)象;可溶予甲醇、乙醇、異丙醇和丙二醇中。本品既可做濕法制粒的黏合劑，也可作為粉末直接壓片的黏合劑。

⑥甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC)：二者分別是纖維素的甲基或乙基醚化物，含甲氧基26.0%～33.0%或乙氧基44.0%～51.0%。其中，甲基纖維素具有良好的水溶性，可形成黏稠的膠體溶液而作為黏合劑使用，但應(yīng)注意：當(dāng)蔗糖或電解質(zhì)達(dá)一定濃度時(shí)本品會(huì)析出沉淀。乙基纖維素不溶于水，在乙醇等有機(jī)溶媒中的溶解度較大，并根據(jù)其濃度的不同艿生不同強(qiáng)度的黏性，可用其乙醇溶液作為對(duì)水敏感的藥物的黏合劑，但應(yīng)注意本品的黏性較強(qiáng)且在胃腸液中不溶解，會(huì)對(duì)片劑的崩解及藥物的釋放產(chǎn)生阻滯作用。

⑦羥丙基甲基纖維素(HPMC)：這是一種最為常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成為黏性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作為黏合劑使用。

⑧其他黏合劑：5%～20%的明膠溶液、50%～70%的蔗糖溶液、3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，可用于那些可壓性很差的藥物，但應(yīng)注意：這些黏合劑黏性很大，制成的片劑較硬，稍稍過(guò)量就會(huì)造成片劑的崩解超限。

三、崩解劑

崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)，除了緩(控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外，一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑。由于它們具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，能夠瓦解片劑的結(jié)合力，使片劑從一個(gè)整體的片狀物裂碎成許多細(xì)小的顆粒，實(shí)現(xiàn)片劑的崩解，所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。

①干淀粉：是一種最為經(jīng)典的崩解劑，含水量在8%以下，吸水性較強(qiáng)且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，但對(duì)易溶性藥物的崩解作用較差，這是因?yàn)橐兹苄运幬镉鏊芙猱a(chǎn)生濃度差，使片劑外面的水不易通過(guò)溶液層面透入到片劑的內(nèi)部，阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。在生產(chǎn)中，一般采用外加法、內(nèi)加法或“內(nèi)外加法”來(lái)達(dá)到預(yù)期的崩解效果。所謂外加法，就是將淀粉置于100℃～105℃條件下于燥1小時(shí)，壓片之前加入到干顆粒中，因此，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間;內(nèi)加法就是在制粒過(guò)程中加入一定量的淀粉，因此，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒內(nèi)部。顯然，內(nèi)加一部分淀粉、然后再外加一部分淀粉的“內(nèi)外加法”，可以使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部、又發(fā)生在顆粒之間，從而達(dá)到良好的崩解效果。

②羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)：是一種白色無(wú)定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠黏作用)，是一種性能優(yōu)良的崩解劑，價(jià)格亦較低，其用量一般為1%～6%。

③低取代羥丙基纖維素(L-HPC)：這是國(guó)內(nèi)近年來(lái)應(yīng)用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500%～700%(取代基占10%～15%時(shí))，崩解后的顆粒也較細(xì)小，故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%～5%。

④交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(PVPP)：是白色、流動(dòng)性良好的粉末;在水、有機(jī)溶媒及強(qiáng)酸強(qiáng)堿溶液中均不溶解，但在水中迅速溶脹并且不會(huì)出現(xiàn)高黏度的凝膠層，因而其崩解性能十分優(yōu)越。

⑤交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)：是交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型)，由于交聯(lián)鍵的存在，故不溶于水，但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹，所以具有較好的崩解作用;當(dāng)與羧甲基淀粉鈉合用時(shí)，崩解效果更好，但與干淀粉合用時(shí)崩解作用會(huì)降低。

⑥泡騰崩解劑：泡騰崩解劑是一種專(zhuān)用于泡騰片的特殊崩解劑，最常用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。遇水時(shí)，上述兩種物質(zhì)連續(xù)不斷地產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，使片劑在幾分鐘之內(nèi)迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑，應(yīng)妥善包裝，避免受潮造成崩解劑失效。

四、潤(rùn)滑劑

在藥劑學(xué)中，潤(rùn)滑劑是一個(gè)廣義的概念。是助流劑、抗黏劑和(狹義)潤(rùn)滑劑的總稱(chēng)，其中：

①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì);

②抗黏劑是防止原輔料黏著于沖頭表面的物質(zhì);

③潤(rùn)滑劑(狹義)是降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤(rùn)滑劑。

①硬脂酸鎂：硬脂酸鎂為疏水性潤(rùn)滑劑，易與顆?；靹颍瑝浩笃婀饣烙^，應(yīng)用最廣。用量一般為0.1%～1%，用量過(guò)大時(shí)，由于其疏水性，會(huì)造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。另外，本品不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類(lèi)藥物的片劑。

②微粉硅膠：本品為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑。其性狀為輕質(zhì)白色無(wú)水粉末，無(wú)臭無(wú)味，比表面積大。

③滑石粉：滑石粉主要作為助流劑使用，它可將顆粒表面的凹陷處填滿補(bǔ)平，減低顆粒表面的粗糙性，以達(dá)到降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動(dòng)性的目的。

④氫化植物油：本品以噴霧干燥法制得，是一種潤(rùn)滑性能良好的潤(rùn)滑劑。應(yīng)用時(shí)，將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中，然后將此溶液噴于顆粒上，以利于均勻分布。

⑤聚乙二醇類(lèi)與月桂醇硫酸鎂：二者皆為水溶性滑潤(rùn)劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液;后者為目前正在開(kāi)發(fā)的新型水溶性潤(rùn)滑劑。