辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯對加替沙星角膜透過性的影響

目的:研究辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)作為滲透促進(jìn)劑對加替沙星角膜透過性的影 響 。方法 :采用體外擴(kuò)散實(shí)驗(yàn)考察不同濃度 Labrasol對加替沙星角膜透過性的影響 。結(jié)果 :Labrasol質(zhì)量濃 度為 0.5%使加替沙星的表觀滲透系數(shù)增加了 1.45倍 , 與對照組比有顯著性差異 (P<0.05), 質(zhì)量濃度為 1%, 1.5%, 2%, 3%使加替沙星的表觀滲透系數(shù)分別增加了 2.68, 4.45, 3.90和 4.64倍, 與對照組比都有極 顯著性差異(P<0.01)。結(jié)論:Labrasol能提高加替沙星的角膜透過性 。 

加替沙星 (gatifloxacin)是繼諾氟沙星 、氟羅沙 星之后研發(fā)的氟喹諾酮類抗菌藥[ 1] , 在眼科感染中 應(yīng)用廣泛 ,安全有效[ 2] ,國外已上市的 0.3%加替沙 星滴眼液由日本杏林制藥株式會(huì)社研制 ,商品名為 Zymar[ 3] 。 應(yīng)用滲透促進(jìn)劑能夠改善角膜的透過性 ,增加 藥物的跨膜吸收[ 4] 。 Labrasol是一種新型的吸收促 進(jìn)劑,被廣泛用于口服和經(jīng)皮給藥系統(tǒng)[ 5 -6] 。前期 試驗(yàn)考察發(fā)現(xiàn) Labrasol在質(zhì)量濃度為 0.5% ～ 3%內(nèi) 沒有刺激性[ 7] 。本研究以離體角膜為滲透膜, 以加 替沙星為模型藥,采用體外實(shí)驗(yàn)方法考察 Labrasol作 為滲透促進(jìn)劑對角膜透過性的影響,并對 Labrasol的 作用機(jī)制進(jìn)行探討,從而明確 Labrasol作為一種新型 的吸收促進(jìn)劑用于眼用促滲的效果, 為以后眼用制劑 的發(fā)展提供基礎(chǔ)。 

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